VITAMINA D LIPOSOMADA VERSUS OLEOSA

Una de las argumentaciones que muchas veces me dicen los profesionales de la salud es que no hace falta dar la vitamina D liposomada porque ya se absorbe bien en un aceite.

Hoy voy a intentar responder está afirmación basándome en los estudios disponibles.

Factor clave: La biodisponibilidad de la vitamina D3, un compuesto altamente hidrofóbico, depende de su formulación y de los procesos de absorción en el tracto gastrointestinal. Debido a su naturaleza hidrofóbica (logP >7), la vitamina D3 no puede atravesar las barreras estructurales del cuerpo sin asistencia. Esto requiere que sea transportada en vehículos supramoleculares, como lipoproteínas (quilomicrones) o liposomas. Esto sucede también con la Coenzima q10 que tiene un logP entre 17 y 19, el alto log P indica que la ubiquinona tiene poca solubilidad en agua y, por tanto, su absorción por vía oral es limitada y variable. Esto obliga a diseñar formulaciones especiales (por ejemplo, asociadas a lípidos o en formulaciones solubilizadas) para mejorar su absorción intestinal y aumentar su biodisponibilidad.

Lo primero que debemos tener claro es como se absorben

Mecanismos de absorción:

• Liposomas: Permiten una absorción directa mediante endocitosis o proteínas transportadoras, lo que resulta en una absorción más rápida y eficiente .
• Formulación oleosa: Depende de la emulsificación por ácidos biliares y lipasas, lo que puede retrasar el proceso de absorción .

¿Qué implica esto?

Que la absorción de la vitamina D3 en una formulación oleosa depende de varios factores fisiológicos y estructurales que afectan su biodisponibilidad:

1. Formación de emulsiones:
   • Al ser ingerida, la vitamina D3 en aceite forma una emulsión heterogénea en el tracto gastrointestinal. Estas emulsiones tienden a ser inestables y pueden separarse en fases en el estómago, lo que retrasa su transferencia al intestino.
2. Interacción con el contenido gástrico:
   • La emulsión oleosa interactúa con los alimentos presentes en el estómago, lo que puede alterar su distribución y reducir el tiempo de exposición en el intestino para su absorción.
3. Digestión por ácidos biliares y lipasas:
   • En el intestino, la emulsión oleosa es digerida por ácidos biliares y lipasas, lo que genera micelas y partículas más pequeñas que contienen vitamina D3. Este proceso es esencial para que la vitamina D3 pueda atravesar la capa de moco y ser absorbida.
   • Para estimular la bilis necesitamos comer alimentos coleréticos: Escarola, alcachofa, berenjena, rábano, achicoria, pescados grasos como el salmón, pan integral y cereales integrales, nueces (en pequeñas cantidades),aceite de oliva virgen extra, usado en crudo como aderezo, es decir que la vitamina d en una formulación oleosas la deberíamos tomar con una comida o ingerirla con 10-15 ml de aceite. Si no la tomas así no estimularas los ácidos biliares y no se podrá formar el quilomicrón y no se podrá absorber la vitamina d.
4. Tamaño de las partículas:
   • Solo las partículas menores de 300 nm pueden atravesar la capa de moco y llegar a las células epiteliales del intestino para su absorción. Las emulsiones oleosas suelen formar partículas de tamaños variados, lo que limita su eficiencia.
5. Propiedades del aceite:
   • La composición del aceite (longitud y saturación de los ácidos grasos) y su capacidad para mantener la vitamina D3 disuelta afectan la estabilidad de la emulsión y la velocidad de digestión.
6. Tiempo disponible para la absorción:
   • La absorción depende del tiempo que las partículas permanezcan en el intestino antes de ser eliminadas por el movimiento peristáltico.
7. Riesgo de precipitación:
   • Durante la digestión, la proporción de vitamina D3 respecto al aceite puede cambiar, lo que puede provocar la precipitación de la vitamina D3 y dificultar su absorción.

Resumen

Formación de emulsiones:

• Liposomas:  con tamaños menores a 300 nm, penetran fácilmente la capa de moco y son absorbidos por células especializadas en el intestino.
• Formulación oleosa: Forma emulsiones heterogéneas que son menos estables y más lentas en su absorción debido a la interacción con alimentos y procesos digestivos .

Eficiencia clínica¹:

• Liposomas: Elevan rápidamente los niveles de calcidiol (25(OH)D3) en sangre, especialmente en personas con deficiencia severa de vitamina D3.
• Formulación oleosa: No mostró un aumento significativo en el mismo periodo.

Conclusión:

La formulación liposomal de vitamina D3 es superior en términos de biodisponibilidad, proporcionando una absorción más rápida y efectiva, especialmente en pacientes con deficiencia severa. Esto se debe a su diseño estructural que facilita la penetración y absorción en el intestino.

En resumen, la absorción de la vitamina D3 en aceite es un proceso complejo que depende de la estabilidad de la emulsión, la interacción con los ácidos biliares y lipasas, el tamaño de las partículas formadas, y las propiedades del aceite utilizado. Estas limitaciones hacen que la formulación oleosa sea menos eficiente en comparación con otras opciones, como los liposomas.

Artículo escrito por Santiago Fernández licenciado en  Farmacia y PNIE.

¹Bioavailability by design — Vitamin D₃ liposomal delivery vehicles Nanomedicine;Nanotechnology, Biology and Mededine Volumen 43 July 2022.